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NSAIDは様々な種類が知られている

NSAIDは様々な種類が知られている。重要なことはNSAIDの選択が治療に本質的な差を生むことはなく、副作用のコントロールのためにあると考えるべきである。患者のQOLを考慮し使い分ける技術に過ぎない。

サリチル酸系
アスピリン、エテンザミド、ジフルニサルが含まれる。不可逆的な血小板抑制作用がある。アスピリン特有の合併症にはアスピリン喘息とライ症候群がある。喘息患者の10%にアスピリン過敏性があり、アスピリン過敏性がある患者は他のNSAIDにも過敏である。
プロピオン酸系
静注可能なロピオンや強力な鎮痛作用を持つロキソニンがこれに含まれる。強力な鎮痛作用に加えて白血球抑制作用も知られ、その影響から消化管への副作用もアスピリンよりは少ない。ニューキノロン薬と併用する痙攣が起こるという副作用の報告がある。
酢酸系
坐薬があるため即効性の高いボルタレン(フェニル酢酸、アリール酢酸系)や湿布でお馴染みのインドメタシン(インドール酢酸、アリール酢酸系)が含まれる。妊婦には用いることができない場合が多い。また消化管潰瘍以外に肝炎や黄疸が生じることもある。インドメタシンは胎児において動脈管閉鎖を促進させるという効果もある。この作用があるから妊婦には危険と言われている(経皮製剤は妊婦にも使える)。

オキシカム系
フェルデン、フルカム、ロルカム、モービックといった薬が知られている。フェルデン、フルカムは血中半減期が他のNSAIDに比べて非常に長いため一日一回投与で十分となる(大抵は一日三回投与)。フェルデンは胃腸症状が強いため坐薬で用いることが多く、そのプロドラッグであるフルカムは内服で用いる。モービックはCOX-2を選択的に阻害する、物質名はメロキシカムである。
塩基性
ソランタールなどが含まれる。鎮痛効果が低いがアスピリン喘息の患者にも投与可能とも言われている。しかし喘息を誘発したという報告もあり用いない方が良いとされている。
ピリン系(ピラゾラン系)
厳密にいえばNSAIDではない。スルピリンなどが含まれる。解熱鎮痛作用はあるが消炎作用はない。
非ピリン系(アニリン系)
厳密にいえばNSAIDではない。アセトアミノフェン、即ちピリナジンやカロナール、アンヒバ座薬が含まれる。解熱鎮痛作用はあるが消炎作用はない。ライ症候群予防のため小児ではよく用いられる。大衆薬のバファリンなど
総合感冒薬
NSAIDの他に抗ヒスタミン薬やカフェインが含まれている。PL顆粒などが含まれる。
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NSAIDの注意点としては、消化管潰瘍の副作用、喘息患者に合併するアスピリン喘息、また各種アレルギー反応、腎障害というものがあげられる。ニューキノロン薬との併用、妊婦への投与は製剤を選べば回避可能と言われているが用いない方が無難とされている。

COX-2 [編集]
前述のようにCOX-1/2をともに阻害すると消化管の障害が出現するため、COX-2選択性の高い薬剤が開発された。しかし、血小板凝集抑制作用のあるプロスタサイクリンがCOX-2阻害により減り、相対的にトロンボキサンA2の働きが強まり、血栓傾向が高まり心血管事故が増えることがわかり、全米で3万件近い訴訟が起こるなど一大スキャンダルとなった。rofecoxib(Vioxx®)は自主的回収になった。

エトドラク(商品名 オステラック®、ハイペン®など)
メロキシカム(商品名 モービック®)
セレコキシブ(商品名 セレコックス®)
ロフェコキシブ(日本では未発売)

COX-3 [編集]
2002年にシモンズらがアセトアミノフェン(パラセタモール、タイレノール®)に関連する新たなアイソザイムを発見したと発表した。COX-3は、主に中枢神経系に存在するCOX-1の変種(スプライシングバリアント)で、アセトアミノフェンなどの鎮痛消炎剤によって阻害されるとされ、チャンドラセクハランらにより構造が決定、発表された。

ただしその後、COX-3の存在を疑問視する研究結果も発表されている。

禁忌 [編集]
分娩直前(妊娠末期)での服用は、胎児の動脈管の閉鎖を引き起こすため、絶対にしてはならない。

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2009年06月10日 14:04に投稿されたエントリーのページです。

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